Hỗn dịch uống Rosuvastatin 20 mg/mL

Dược Mỹ. 2023;48(2):59-60.

Phương pháp chuẩn bị: Tính số lượng của mỗi thành phần cần thiết cho tổng số tiền được chuẩn bị. Để máy tính bảng khô tự nhiên trong vài phút sau khi loại bỏ nhãn hiệu bằng khăn giấy thấm cồn, USP. Nghiền viên thuốc thành bột mịn bằng cối và chày. Cân lượng thích hợp natri saccharin, natri hydroxit, trinatri citrate, guar gum, hương anh đào và bột hương cam. Sử dụng kỹ thuật trộn và nghiền phù hợp, thêm các thành phần này vào vữa, trộn liên tục. Sau khi bột đã được trộn đều và tinh chế, cân lượng sorbitol thích hợp rồi thêm dần và trộn trong cối. Chuyển lượng nước đủ để hòa tan bột trong cối; khuấy cho đến khi hòa tan hoàn toàn. Chuyển nội dung vào một chai hiệu chuẩn. Mang thể tích cuối cùng đến 100 mL bằng nước. Lắc đều cho đến khi bột lơ lửng đồng nhất.

Sử dụng: Hỗn dịch uống Rosuvastatin đã được sử dụng để giảm cholesterol LDL huyết thanh ở bệnh nhi và người lớn.

Bao bì: Đóng gói trong hộp kín, chống ánh sáng. Lưu trữ ở nhiệt độ phòng được kiểm soát.

dán nhãn: Tránh xa tầm tay trẻ em. Giữ lạnh. Tránh ánh sáng. Lắc kỹ. Hủy bỏ sau ____ [khoảng thời gian].

Sự ổn định: Ngày quá hạn sử dụng mặc định của USP đối với dung dịch nước uống không bảo quản là 14 ngày khi được bảo quản trong tủ lạnh. ¹

Kiểm soát chất lượng: Các đánh giá kiểm soát chất lượng bao gồm trọng lượng/thể tích, độ pH, trọng lượng riêng, xét nghiệm hoạt chất, màu sắc, đặc tính lưu biến/độ chảy, quan sát vật lý và độ ổn định vật lý (sự đổi màu, vật liệu lạ, sự hình thành khí, sự phát triển của nấm mốc). ²

Thảo luận: Rosuvastatin (Crestor, (C ₂₂ h ₂₇ FN ₃ Ô ₆ S) ₂ Ca, MW 1001.14) là một loại bột trắng, vô định hình ít tan trong nước, metanol và etanol. Với độ pH là 7,0, rosuvastatin calci là một hợp chất ưa nước với hệ số phân chia octanol/nước là 0,13. Trong quá trình chuẩn bị bên ngoài, mỗi viên chứa rosuvastatin 5 mg, 10 mg, 20 mg hoặc 40 mg. Mỗi viên thuốc chứa các thành phần không hoạt tính sau: cellulose vi tinh thể, monohydrat lactose, canxi photphat tribasic, crospovidone, magnesi stearat, hypromellose, triacetin, titan dioxide USP, oxit sắt màu vàng và oxit sắt đỏ. Rosuvastatin, một chất ức chế 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase, làm giảm quá trình sản xuất một số chất béo nhất định của cơ thể, bao gồm cả cholesterol. Nó được sử dụng kết hợp với chế độ ăn uống lành mạnh để giảm cholesterol cao và chất béo trung tính và tăng cholesterol HDL, cũng như làm chậm quá trình xơ vữa động mạch. ³

Aspartame (C ₁₄ h ₁₈ N ₂ O, MW 294,31) là một loại bột tinh thể có vị ngọt, màu trắng nhạt, gần như không mùi. Độ pH trong dung dịch nước 0,8% w/v là 4,5 đến 6,0. Aspartame ít tan trong ethanol 95% và ít tan trong nước. Nhiệt độ cao hơn và môi trường pH axit hơn làm tăng khả năng hòa tan của nó. Aspartame là một chất làm ngọt được sử dụng để tăng hương vị và che giấu mùi vị khó chịu. ⁴

Natri saccharin khan (C ₇ h ₄ NNaO ₃ S, MW 205.16) là bột tinh thể màu trắng, không mùi, sủi bọt, có vị ngọt, mạnh và dư vị kim loại. Độ pH trong dung dịch nước 10% w/v là 6,6. Natri saccharin khan có độ hòa tan khác nhau trong các dung dịch dung môi khác nhau (ví dụ: etanol, propylen glycol); nó dễ hòa tan hơn saccharin trong nước và không hòa tan trong propan-2-ol. Sự phân hủy đáng kể có thể xảy ra sau khi saccharin natri khan tiếp xúc với nhiệt độ cao (125°C) và độ pH thấp (pH 2) trong hơn một giờ. Nó cũng được sử dụng như một chất làm ngọt. ⁵

Natri hydroxit (NaOH, MW 40,00) có nhiều dạng (viên, mảnh, que, v.v.) và có màu trắng. Khi tiếp xúc với không khí, nó có thể trở nên rất lỏng và nhanh chóng hấp thụ carbon dioxide và nước. Độ pH trong dung dịch nước 5% w/w là ~14. Natri hydroxit có nhiệt độ nóng chảy là 318°C; nó thực tế không hòa tan trong ether nhưng hòa tan trong glycerin. Natri hydroxit là một chất kiềm hóa và chất đệm được sử dụng để điều chỉnh độ pH của dung dịch hoặc phản ứng với axit yếu để tạo thành muối. ⁶

Natri citrat dihydrat (C ₆ h ₅ Đã ₃ Ô ₇ • ₂ h ₂ O, MW 294.10) là chất bột màu trắng, không mùi. Trong môi trường ẩm ướt, hợp chất hơi lỏng; trong không khí ấm áp, nó sủi bọt. Khi được đặt trong dung dịch nước 5% w/v, natri citrate dihydrat có khoảng pH từ 7,0 đến 9,0 và nó chuyển thành dạng khan khi đun nóng đến 150°C. Nó thực tế không hòa tan trong ethanol 95% và hòa tan trong nước 1:1,5. Natri citrate dihydrat được sử dụng để điều chỉnh độ pH của dung dịch và nó có thể hoạt động như một tác nhân cô lập. ⁷

Kẹo cao su Guar ((C ₆ h ₁₂ Ô ₆ )n, MW ~220.000) là một loại bột không vị, không mùi, màu trắng đến trắng vàng bao gồm một polysacarit hydrocoloid có MW cao. Nó có độ pH từ 5,0-7,0 ở dạng phân tán nước 1% w/v. Guar gum thực tế không hòa tan trong dung môi hữu cơ; trong nước, nó tạo thành một dung dịch thixotropic có độ nhớt cao. Tốc độ hydrat hóa tối ưu của nó xảy ra ở độ pH từ 7,5 đến 9,0. Guar gum là chất kết dính và chất phân hủy trong các sản phẩm rắn và là chất tạo huyền phù, làm đặc và ổn định ở dạng uống và bôi ngoài da. ^{số 8}

Sorbitol (C ₆ h ₁₄ Ô ₆ , MW 182,17) là bột tinh thể màu trắng, có vị ngọt, không mùi. Nó có nhiều dạng khác nhau, bao gồm hạt, mảnh và viên. Sorbitol có độ pH từ 4,5 đến 7,0 trong dung dịch nước 10% w/v. Nó thực tế không hòa tan trong chloroform và ether, ít tan trong metanol và 1/0,5 hòa tan trong nước. Sorbitol sẽ tạo thành chelate hòa tan trong nước với các ion kim loại trong điều kiện có tính axit cao. Sorbitol được sử dụng trong các chế phẩm dạng lỏng làm phương tiện cho các hợp chất không đường và làm chất ổn định cho huyền phù thuốc. ⁹

Nước tinh khiết là nước đã được lọc bằng phương pháp chưng cất, trao đổi ion, thẩm thấu ngược hoặc quy trình phù hợp khác. Nó có thể trộn được với hầu hết các dung môi phân cực và ổn định về mặt hóa học ở mọi trạng thái vật lý. ¹⁰

NGƯỜI GIỚI THIỆU

1. Dược điển Hoa Kỳ/Danh mục thuốc quốc gia [sửa đổi hiện tại]. Rockville, MD: U.S. Pharmacopeial Convention, Inc; Tháng 9 năm 2022.
2. Allen LV Jr. Quy trình vận hành tiêu chuẩn để thực hiện đánh giá chất lượng vật lý của dung dịch uống và bôi ngoài da. IJPC . 1999;3:146-147.
3. Thông tin sản phẩm Crestor (rosuvastatin calci). Wilmington, DE: Dược phẩm AstraZeneca LP; tháng 12 năm 2022.
4. Vương H. Aspartame. Trong: Rowe RC, Sheskey PJ, Owen SC, biên tập. Sổ tay tá dược dược phẩm . tái bản lần thứ 5 Washington, DC: Hiệp hội Dược phẩm Hoa Kỳ; 2006:53-55.
5. Owen SC. saccharin natri. Trong: Rowe RC, Sheskey PJ, Owen SC, biên tập. Sổ tay tá dược dược phẩm . tái bản lần thứ 5 Washington, DC: Hiệp hội Dược phẩm Hoa Kỳ; 2006:641-643.
6. Kibbe AH. Natri Hidroxit. Trong: Rowe RC, Sheskey PJ, Owen SC, biên tập. Sổ tay tá dược dược phẩm. tái bản lần thứ 5 Washington, DC: Hiệp hội Dược phẩm Hoa Kỳ; 2006:683-684.
7. Amidon GE. Natri citrat dihydrat. Trong: Rowe RC, Sheskey PJ, Owen SC, biên tập. Sổ tay tá dược dược phẩm . tái bản lần thứ 5 Washington, DC: Hiệp hội Dược phẩm Hoa Kỳ; 2006:675-677.
8. Kibbe AH. Guar kẹo cao su. Trong: Rowe RC, Sheskey PJ, Owen SC, biên tập. Sổ tay tá dược dược phẩm. tái bản lần thứ 5 Washington, DC: Hiệp hội Dược phẩm Hoa Kỳ; 2006:315-317.
9. Owen SC. sorbitol. Trong: Rowe RC, Sheskey PJ, Owen SC, biên tập. Sổ tay tá dược dược phẩm. tái bản lần thứ 5 Washington, DC: Hiệp hội Dược phẩm Hoa Kỳ; 2006:718-721.
10. Dubash D, Shah U. Nước. Trong: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, biên tập. Sổ tay tá dược dược phẩm . tái bản lần thứ 8. Washington, DC: Hiệp hội Dược phẩm Hoa Kỳ; 2017:1012-1016.

Nội dung trong bài viết này chỉ dành cho mục đích thông tin. Nội dung không nhằm mục đích thay thế cho lời khuyên chuyên nghiệp. Việc phụ thuộc vào bất kỳ thông tin nào được cung cấp trong bài viết này là rủi ro của riêng bạn.